( BM 645,605 g/mol )
C25 H43 N O18
Nama dan struktur
O-4,6-dideoxy-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-( hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl] amino]-a -D-glucopyranosyl-(1->4)-O-a -D-glucopyranosyl-(1->4)-D-glucose
Sifat fisikokimia
serbuk berwarna putih tulang (off-white), larut dalam air.
Keterangan
Acarbose adalah oligosakarida yang diperoleh dari proses fermentasi Actinoplanes utahensis.
Data farmakokinetik
| Bioavailabilitas | Sangat rendah |
| Metabolisme | Saluran pencernaan |
| Paruh | 2 jam |
| Pengeluaran | Ginjal (kurang dari 2%) |
Acarbose adalah obat anti-diabetes digunakan untuk mengobati tipe 2 diabetes mellitus. acarbose dijual di Eropa dengan nama merek Glucobay ( Bayer AG ), di Amerika Utara sebagai Precose ( Bayer Farmasi ), dan di Kanada sebagai Prandase (Bayer AG ). Acarbose merupakan inhibitor glukosidase alfa, enzim pencernaan yang diperlukan untuk mencerna karbohidrat. Hal ini menurunkan kadar gula dalam darah. Acarbose kadang digunakan bersamaan dengan obat diabetes lainnya yang dikonsumsi secara oral (melalui mulut).
Indikasi
Untuk mengobati diabetes tipe 2 (non insulin-dependent). Sebagai tambahan pada terapi OHO sulfonilurea atau biguanida pada Diabetes mellitus yang tak dapat dikendalikan dengan diet dan obat-obat tersebut. Acarbose terutama sangat bermanfaat bagi pasien DM yang cenderung meningkat kadar gula darahnya segera setelah makan (hiperglikemia postprandial), pasien DM yang diterapi dengan insulin, umumnya akan menurun penggunaan insulinnya jika sudah dikombinasi dengan acarbose.Obat-obat inhibitor alpha-glukosidase dapat diberikan sebagai obat tunggal atau dalam bentuk kombinasi dengan obat diabetes lainnya, seperti OHO golongan sulfonilurea, metformin, atau insulin.
Dosis
- Dosis awal: 50 mg melalui mulut (per oral), 3 kali sehari dengan makanan.
- Tingkatkan dosis dengan jarak 4-8 minggu, sesuai yang dibutuhkan.
- Dosis rumatan: 100 mg melalui mulut (per oral), 3 kali sehari dengan makanan.
- Dosis maksimum: 200 mg melalui mulut (per oral) , 3 kali sehari dengan makanan.
Farmakologi
Senyawa-senyawa inhibitor alpha-glukosidase bekerja menghambat enzim alfa glukosidase yang terletak pada dinding usus halus. Enzim-enzim alpha glukosidase (maltase, isomaltase, glukomaltase dan sukrase) berfungsi untuk menghidrolisis oligosakarida,pada dinding usus halus.Inhibisi kerja enzim ini secara efektif dapat mengurangi pencernaan karbohidrat kompleks dan absorbsinya, sehingga dapat mengurangi peningkatan kadar glukosa post prandial pada pasien diabetes. Senyawa inhibitor alpha-glukosidase juga menghambat enzim a-amilase pankreas yang bekerja menghidrolisis polisakarida di dalam lumen usus halus. Acarbose tidak merangsang sekresi insulin oleh sel-sel ß-Langerhans kelenjar pankreas.Oleh sebab itu tidak menyebabkan hipoglikemia, kecuali diberikan bersama-sama dengan OHO yang lain atau dengan insulin.Obat ini efektif bagi pasien dengan diet tinggi karbohidrat dan kadar glukosa plasma puasa kurang dari 180 mg/dl.Pasien yang mendapat terapi acarbose saja umumnya tidak akan meningkat berat badannya, bahkan akan sedikit menurun.Acarbose dapat diberikan dalam terapi kombinasi dengan sulfonilurea, metformin, atau insulin.
Pelaksanaan:
Berikan dosis dengan diawali makan terlebih dahulu.
Stabilitas Penyimpanan
Jangan simpan di atas 25°C. Jauhkan dari lembab, wadah sebaiknya selalu tertutup rapat.
Efek Samping
Acarbose tidak diserap ke dalam darah, oleh sebab itu efek samping sistemiknya minimal.Efek samping yg sering terjadi, terutama gangguan lambung, lebih banyak gas, lebih sering flatus dan kadang-kadang diare, yg akan berkurang setelah pengobatan berlangsung lebih lama. Efek samping ini dapat berkurang dgn mengurangi konsumsi karbohidrat.Kadang-kadang dapat terjadi gatal-gatal dan bintik-bintik merah pada kulit, sesak nafas, tenggorokan serasa tersumbat, pembengkakan pada bibir, lidah atau wajah.Bila diminum bersama-sama obat golongan sulfonilurea atau dengan insulin, dapat terjadi hipoglikemia yang hanya dapat diatasi dengan glukosa murni, jadi tidak dapat diatasi dengan pemberian sukrosa (gula pasir).
Interaksi
- Dengan Obat Lain : Alkohol: dapat menambah efek hipoglikemik. Suplemen enzim pencernaan seperti pancreatin (amilase, protease, lipase) dapat mengurangi efek acarbose apabila dikonsumsi secara bersamaan. Antagonis kalsium: misalnya nifedipin kadang-kadang mengganggu toleransi glukosa. Antagonis Hormon: aminoglutetimid dapat mempercepat metabolisme OHO; oktreotid dapat menurunkan kebutuhan insulin dan OHO. Antihipertensi diazoksid: melawan efek hipoglikemik. Antidepresan (inhibitor MAO): meningkatkan efek hipoglikemik. Hormon steroid: estrogen dan progesterone (kontrasepsi oral) antagonis efek hipoglikemia. Klofibrat: dapat memperbaiki toleransi glukosa dan mempunyai efek aditif terhadap OHO. Penyekat adrenoreseptor beta : meningkatkan efek hipoglikemik dan menutupi gejala peringatan, misalnya tremor. Penghambat ACE: dapat menambah efek hipoglikemik . Resin penukar ion: kolestiramin meningkatkan efek hipoglikemik acarbose. Obat-obat yang dapat mempengaruhi kadar glukosa darah, seperti obat-obat diuretika (misalnya hidroklortiazida, klorotiazida, klortalidon, indapamid, dan lain-lain), senyawa steroid (misalnya prednisone, metilprednisolon, estrogen), senyawa-senyawa fenotiazin (misalnya klorpromazin, proklorperazin, prometazin), hormone-hormon tiroid, fenitoin, calcium channel blocker (misalnya verapamil, diltiazem, nifedipin).
- Terhadap Kehamilan : Risiko kehamilan FDA : katagori B (diperkirakan tidak berbahaya terhadap janin), namun demikian pemakaiannya pada ibu hamil tetap harus berhati-hati.
- Terhadap Ibu Menyusui : Hasil penelitian dengan hewan percobaan menunjukkan bahwa acarbose dapat masuk ke dalam air susu dan mempengaruhi bayi yang disusui, namun belum diketahui apakah hal ini juga terjadi pada manusia.Namun karena banyak obat yang dapat masuk ke dalam air susu ibu, maka acarbose sebaiknya tidak diberikan pada ibu menyusui, kecuali dokter mempunyai pertimbangan lain.
- Terhadap Anak-anak : Tidak disarankan untuk anak-anak.
- Terhadap Hasil Laboratorium : -
Parameter Monitoring
Kadar glukosa darah puasa : 80–120mg/dl, Kadar hemoglobin A1c : <100mg/dl, Gejala hipoglikemia.
Bentuk Sediaan
Tablet 25 mg, 50 mg, dan 100 mg
Informasi Pasien
• Jangan konsumsi obat lain tanpa seizin dokter atau apoteker.
• Obat ini hanya berperan sebagai pengendali diabetes, bukan penyembuh.
• Obat ini hanya faktor pendukung dalam pengelolaan diabetes, faktor utamanya adalah pengendalian diet (pola makan) dan olah raga.
• Konsumsi obat sesuai dosis dan aturan pakai yang diberikan dokter
• Monitor kadar glukosa darah sebagaimana yang dianjurkan oleh dokter
• Jika Anda merasakan gejala-gejala hipoglikemia (pusing, lemas, gemetar, pandangan berkunang-kunang), pitam (pandangan menjadi gelap), keluar keringat dingin, detak jantung meningkat, segera hubungi dokter.
• Jika Anda sudah pernah mengalami hipoglikemia, selalu bawa sekantung kecil gula jika Anda bepergian. Segera makan gula begitu Anda mendapat serangan hipoglikemia.
• Laporkan pada dokter jika Anda berencana untuk hamil
• Obat ini tidak boleh dikonsumsi semasa hamil atau menyusui, kecuali sudah diizinkan oleh dokter.
Mekanisme Aksi
Menghambat enzim alfa glukosidase yang terletak pada dinding usus halus dan menghambat enzim alfa-amilase pankreas, sehingga secara keseluruhan menghambat pencernaan dan absorpsi karbohidrat. Acarbose tidak merangsang sekresi insulin oleh sel-sel ß-Langerhans kelenjar pankreas.
Efek Samping:
- Efek GI seperti flatulence, bengkak. Hepatotoxicity mungkin terjadi dengan Acarbose.
- Mungkin memberikan dorongan terhadap munculnya reaksi GI yang merugikan.
Daftar Pustaka
http://www.diskes.jabarprov.go.id
Tidak ada komentar:
Posting Komentar